Бензилдиметил аммоний хлорид моногидрат - Бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - Лекарственный справочник ГЭОТАР

Изобретение относится к получению бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорида, моногидрата, представляющему собой антисептическое средство.

Мирамистин

Получение 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты осуществляют в первой стадии непосредственным взаимодействием миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином в среде ароматических углеводородов, а образование целевого продукта выполняется во второй стадии прямым бензилированием в спиртах или кетонах.

Технический результат - повышение чистоты целевого продукта и безопасности проведения процесса. Настоящее изобретение относится к способам получения лекарственных препаратов, а более точно к антисептическим средствам, уничтожающим болезнетворную микрофлору как на теле человека, так и в ранах, не вызывая при этом вредных побочных явлений. Это свойство выгодно отличает препарат, изготавливаемый предлагаемым способом, от используемых в настоящее время антисептических средств. Наиболее эффективно настоящее изобретение может быть использовано в медицине для обработки открытых ран, ожоговых участков кожи и других значительных повреждений кожного покрова как дезинфицирующее и антисептическое средство.

Кроме того, настоящее изобретение может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности как способ получения особо чистой субстанции для изготовления лекарственных и косметических препаратов и кремов с антисептическим действием. Известны соединения четвертичного аммония смотри, например, патент США , опубликованный в г.

Его химическая структурная формула выражается следующим образом:. В этой формуле R представляет собой алифатический углеводородный радикал, содержащий, по крайней мере, семь атомов углерода; R 1 и R 2 являются алкильными группами с низким молекулярным весом, например, такими как метил, этил и т.

R 3 является членом группы, состоящей из алкила, аралкила и ненасыщенных алифатических углеводородных радикалов, а Х представляет собой анион, такой как, например, галогенид, кислый сульфат и т. Продукты этой группы частично являются кристаллическими веществами, а частично - густыми жидкостями или вязкими веществами, хорошо растворимыми в воде и образующими стабильные водные растворы. С точки зрения их дисперсионных и дезинфицирующих свойств они хороши в качестве смачивающих и эмульсифицирующих средств.

Все продукты, описываемые приведенной выше химической формулой, практически не имеют запаха и не токсичны для человека.

В настоящее время это название является устаревшим и не применяется, а вместо него используется название - бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорид, моногидрат. Его структурная формула, выражающая вещество с наиболее мощными асептическими свойствами, имеет следующий вид:. В прототипе настоящего изобретения алкилирующим агентом в синтезе является бензилхлорид.

В результате этого при химической реакции продуцируется аммонийная соль указанной выше структуры. Способ получения этого соединения состоит в следующем. Объединенные эфирный экстракт и маслообразный слой высушивают сульфатом натрия, а затем разгоняют.

Продукт высушивают твердой гидроокисью калия и перегоняют в вакууме. Далее 38 частей миристоилхлорида добавляют по каплям в раствор 15,5 частей N,N-диметилпропилендиамина в частях бензола.

Бензольный слой затем промывают один раз водой и растворитель удаляют перегонкой в вакууме. Раствор из 6,2 частей гамма-миристоиламидопропилдиметиламина и 3,4 частей бензилхлорида в 30 частях бензола кипятят с обратным холодильником в течение 4 часов.

Полученный продукт представляет собой четвертичную амониевую соль - гамма-миристоиламидопропилдиметилбензиламмонийхлорид. Это соединение растворимо в воде и является хорошим бактерицидным агентом. Приведенным выше способом получают в промышленном масштабе бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорид, моногидрат и используют его в медицине и фармацевтике в качестве эффективного антисептика, уничтожающего патогенную и обычную микрофлору и не оказывающего нежелательного побочного действия на организм при обработке ран и ожогов на теле человека.

В медицинской и фармацевтической практике этот препарат широко известен под торговым наименованием "мирамистин" и используется в виде раствора в дистилированной воде в соотношении 1: Во-вторых, традиционный способ получения мирамистина связан с использованием и длительными манипуляциями с исключительно вредными для человека химическими веществами, а именно с хлорангидридом миристиновой кислоты, который оказывает чрезвычайно вредное воздействие на дыхательные пути человека.

Кроме того, это вещество вызывает коррозию оборудования. Способ связан также с использованием бензола, обладающего выраженной канцерогенной активностью. С бензолом приходится иметь дело в течение всего процесса производства мирамистина от его начала и до конца. Защитные средства, которые при этом приходится применять, недостаточно эффективны и плохо защищают фармацевтов от вредного воздействия указанных реагентов.

Как показывает практика производства мирамистина, не смотря на все усилия осуществить постоянную и полную защиту операторов, организация ее затруднена по разным причинам, в том числе и по халатности самого обслуживающего персонала. Было бы желательно найти способ производства бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорида, моногидрата, свободного от указанных недостатков.

В основу настоящего изобретения положена задача создания способа производства бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорида, моногидрата, свободного от указанных выше недостатков, то есть желательно иметь в целевом продукте примесей вдвое меньше, чем это получается при использовании традиционной технологии и исключить при его изготовлении использование особо вредных для здоровья человека реагентов. Поставленная задача достигается тем, что в способе производства бензилдиметил[3- миристоиламина пропил]аммонийхлорида, моногидрата, выполняемого в две стадии путем реакции миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином с получением 3-диметиламинопропиламина миристиновой кислоты с последующим доведением ее во второй стадии до целевого продукта, характеризующимся тем, что получение 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты осуществляется в первой стадии непосредственным взаимодействием миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином, а образование целевого продукта во второй стадии осуществляется прямым бензилированием.

Способ характеризуется также тем, что взаимодействие миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином производят в среде ароматических углеводородов.

Это отличие помогает уменьшить количество примесей в целевом продукте.

Способ производства бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммонийхлорида, моногидрата - с26н47 cln2o·н2o

Способ характеризуется также тем, что прямое бензилирование производят в спиртах. Это отличие позволяет отказаться от использования особо вредных реагентов. Способ характеризуется также тем, что прямое бензлирование производят в простейших кетонах. Это также позволяет отказаться от использования особо вредных реагентов.

Пример получения бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорида, моногидрата по новой предлагаемой технологии. Для этого отвешивают навеску, равную 45,6 г 0,2 моля , миристиновой кислоты и осуществляют ее перекристаллизацию традиционным путем. Указанную перекристаллизованную навеску миристиновой кислоты помещают в колбу емкостью мл, снабженную насадкой Дина-Старка точно на объем 10 мл.

Данную систему продувают аргоном. Далее в колбу с миристиновой кислотой добавляют мл м-ксилола. Предварительно перегоняют над натрием 3-диметиламинопроламин, отмеряют его 30 мл 24,3 г, 0,24 моля и добавляют в колбу.

Затем осуществляют отгонку азеотропа ксилол-вода-амин, продолжая ее до достижения в насадке Дина-Старка объема нижнего водно-аминного слоя, равного 3,6 мл. Этот процесс отгонка азеотропа ксилол-вода-амин обычно длится около 2 часов.

После этого к реакционной смеси дополнительно добавляют 6 мл 4,86 г, 0,05 моля 3-диметиламинопропиламина и продолжают отгонку азеотропа ксилол-вода-амин до достижения объема нижнего водно-аминного слоя 4,8 мл. Этот процесс продолжается примерно 4 часа. Далее из реакционной смеси отгоняют на роторном испарителе м-ксилол и к оставшейся части реакционной смеси добавляют 60 мл толуола.

После этого вновь отгоняют растворитель. После проведения указанных операций получается остается парафинообразная масса. Эту массу высушивают в вакуум-эксикаторе над парафином, а затем на воздухе.

Далее наступает вторая стадия процесса. В колбу емкостью мл помещают 62,05 г 0,2 моля 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты, полученной на первой стадии процесса, и продувают систему аргоном. После продувки аргоном в указанную колбу добавляют мл абсолютного этанола и затем туда же помещают 30 мл 33 г, 0,26 моля бензилхлорида.

Полученную реакционную смесь кипятят в течение 3,5 часов в токе аргона. После этого полученный раствор фильтруют через складчатый фильтр. Маслообразный остаток растворяют в мл толуола и вновь отгоняют растворитель для удаления избытка бензилхлорида.

После фильтрации в указанный раствор добавляют несколько , в зависимости от их величины кристаллов соли аммония и помещают указанный раствор в холодильник. В холодильнике этот раствор выдерживается недолго мин до образования небольшого количества мелких кристаллов.

Далее выдержанный при комнатной температуре раствор вместе с образовавшимся кристаллическим осадком помещают в холодильник на 2 часа. При этом основная масса продукта закристаллизовывается. После этого продукт фильтруют, а затем подсушивают в токе воздуха на фильтре. Затем производят окончательное высушивание продукта в вакуум-эксикаторе.

В результате описанных выше действий получают 68,,3 г целевого продукта - бензилдиметил[3- миристоиламино пропил]аммонийхлорида, моногидрата приведенной выше формулы. Полное совпадение полос поглощения в ИК-спектрах этих препаратов подтверждает их идентичность. Кроме того, сравнение результатов ВЭЖХ см. Ранее указывалось, что продукт, полученный известным и предложенным по настоящему изобретению способом, это одно и то же вещество, поэтому их медицинское применение совпадает.

Однако вещество, полученное новым способом, имеет меньше примесей и потому еще более безопасно в использовании. Раствор готовится в стерильных условиях, а розлив во флаконы в шкафах зонах с ламинарным потоком стерильного воздуха и с соблюдением всех правил асептики. После стандартного лечения ран и ожогов они покрываются марлевыми бинтами, смоченными раствором. Такие же тампоны могут быть введены в свищевые ходы. В процессе лечения гнойных ран у пациентов с тромбозами после наложения швов применяется орошение раствором через дренаж два - три раза в сутки.

При перитонитах внутренняя санация проводится по методу Гулда. Операционные раны следует промывать раствором не менее трех раз в сутки, используя не менее 50 мл препарата на дренажа. Обычно курс лечения составляет дней, но при необходимости он может быть продолжен и далее.

С целью профилактики пуэрперальной инфекции с ОПГ-гестозами раствор применяют в виде влагалищных орошении при нахождении в стационаре с патологией беременности дней , в родах после каждого влагалищного исследования и в послеродовом периоде по 50 мл препарата в виде тампона с экспозицией 2 часа в течение 5 дней.

При родоразрешении женщин с ОПГ-гестозами путем Кесарева сечения, исключая предродовую профилактику, упомянутую выше, в операционной непосредственно перед операцией обрабатывают влагалище. Во время операции обрабатывают полость, в которой находится матка и разрез на ней, используя для этого около мл препарата.

В послеоперационном периоде используют тампоны, смоченные 50 мл раствора, вводя их во влагалище с экспозицией 2 часа в течение 7 дней. Для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, раствор чрезвычайно эффективен, если он использован не позднее 2 часов после полового акта. Раствор вводят в мочеиспускательный канал: Необходимо задержать препарат в месте его ввода в течение мин. Далее следует обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка и половых органов.

После этой процедуры рекомендуется не мочиться в течение 2 часов. В дерматологии для лечения кандидомикозов кожи и слизистых мест, микозов стоп и крупных складок пораженные места покрывают марлевыми бинтами, смоченными раствором раза в течение суток.

Бензилдиметил [3-(миристоиламино) пропил]аммоний хлорид, моногидрат аналоги: цены, инструкция по применению

В урологии для лечения острых и хронических уретритов и уретропростатитов раствор используют в комплексном лечении этих заболеваний в виде ежедневных впрыскиваний в мочеиспускательный канал и мочевой пузырь. Также в послеоперационный период после простатотомии и операции на мочевом пузыре применяют впрыскивание раствора в полость мочевого пузыря.

Изобретение относится к получению хлорзамещенных аминоанилидов ароматических карбоновых кислот, таких как 21 -хлор-4,диаминобензанилид или бис- 2-хлораминофенил терефталамид, используемых в производстве термостойких, огнестойких и высокопрочных волокон.

Изобретение относится к получению N-метилформамида. Изобретение относится к получению N,N,N ,N -тетраацетилэтилендиамина, являющегося важным вспомогательным агентом, который используется в синтетических моющих средствах детергентах. Изобретение относится к соединениям формулы I где Ar представляет фенил, замещенный группой, выбранный из изобутила, бензоила, изопропила, стирола, пентила, 2,6-дихлорфенил амино, -гидроксиэтила, -гидроксибензила, -метилбензила и -гидрокси--метилбензила; R представляет водород; Х означает линейный C1-С 6-алкилен, С4-С6-алкенилен, С 4-С6алкинилен, необязательно замещенный группой CO2R3, где R3 означает водород, CH2 m-B- CH2 n группу, где В означает атом кислорода, m равно нулю и n означает целое число 2; или В означает группу CONH, m означает целое число 1 и n означает целое число 2 и т.

Изобретение относится к получению полиамидов из соединений аминокарбоновой кислоты. Изобретение относится к оптически активным соединениям бисоксазолина формулы 1 и способу их получения, к новым промежуточным продуктам и способам их получения, а также к ассиметричному комплексу меди на основе оптически активного соединения бисоксазолина формулы 1 и способу получения циклопропанкарбоновых кислот с использованием указанного ассиметричного комплекса.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы включающему взаимодействие бутеновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилилбромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли и хлорирование оксалилхлоридом.

Изобретение относится к применению N-изобутиламида 2Е,4Е-декадиеновой кислоты транс-пеллиторина в качестве ароматического вещества со слюногонным, но не жгучим действием в композициях, используемых в питании, для гигиены полости рта или потребляемых для удовольствия, где транс-пеллиторин используется в количестве до 20 ч. Изобретение относится к органической химии, в частности к получению высших алкил С8-C22 амидопропилдиметиламинов общей формулы RCONH CH2 3NH СН3 2, являющихся промежуточными продуктами для синтеза целого ряда соединений четвертичных аммониевых соединений, амфотерных поверхностно-активных веществ, неионогенных ПАВ , используемых в нефтегазодобыче, строительстве, бытовой химии, косметике.

Изобретение относится к улучшенному способу получения п-фенилендиамина, который может быть использован в производстве арамидных нитей в качестве ускорителя вулканизации. Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы IV Способ, заключающийся в том, что 1 соединение формулы I взаимодействует с соединением формулы II в основных условиях, при которых фенольная гидроксигруппа по меньшей мере частично присутствует в депротонированной форме, в апротонном растворителе, с образованием соединения формулы III 2 при необходимости группу R7 превращают в карбоксигруппу, 3 при необходимости, продукт, полученный на стадии 1 или 2 , обрабатывают кислотой с образованием соединения формулы IV.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, а именно к новому способу получения этаноламидов полиненасыщенных жирных кислот, осуществляемому путем реакции этиловых эфиров жирных кислот с моноэтаноламином при нагреве с последующим выделением целевого продукта, где в качестве этиловых эфиров жирных кислот берут этиловые эфиры полиненасыщенных жирных кислот и реакцию ведут при мольном соотношении этиловые эфиры полиненасыщенных жирных кислот: Оказать финансовую помощь проекту FindPatent.



Коментарии:

Гигиеническая обработка съёмных протезов.